《中国药物化学杂志》（CN：21-1313/R）是一本有较高学术价值的大型月刊，自创刊以来，选题新奇而不失报道广度，服务大众而不失理论高度。颇受业界和广大读者的关注和好评。

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• 布洛芬的合成新方法

  目的对布洛芬的合成新路线进行探索和研究。方法以异丁基苯为起始原料，经傅克酰基化、Wittig—Homer反应、水解、Curtius重排和氧化反应合成了目标化合物布洛芬。结果与结论布洛芬的结构经MS、^1H—NMR和^13C—NMR确证，该合成路线采用Witfig—Homer反应和Curtius重排取代Darzens缩合，反应步骤少，操作简单，条件温和，成本较低，总收率为76．...

  作者：曹崇; 何鑫; 李馨阳; 梁经纬; 孟繁浩 刊期： 2017年第06期

• 恭贺《中国药物化学杂志》编委蒋华良研究员当选中国科学院院士、王锐教授当选中国工程院院士

  日前，中国科学院、中国工程院2017年院士增选结果在京公布，经各学部选举和全体院士大会终选等程序，《中国药物化学杂志》编委蒋华良研究员（中国科学院上海药物研究所）被评选为中国科学院院士、王锐教授（兰州大学）被评选为中国工程院院士。

  作者： 刊期： 2017年第06期

• 4-甲氧基苯二甲（磺）酰胺类系列化合物的合成与体外抗血小板聚集活性研究

  目的为筛选活性更好的抗血小板聚集药物，制得两个系列（series1和series2）共10个未见文献报道的化合物。方法以2，4-二甲基苯酚为原料，经Williamson反应、氧化和氯代制得中间体4-甲氧基-1，3-苯二甲酰氯（Ⅰ）；以苯甲醚为原料，经氯磺化反应得到中间体4-甲氧基-1，3-苯二磺酰氯（Ⅱ）；将两个中间体分别与不同的三取代苯胺化合物反应制得目...

  作者：许祥; 司红强; 刘秀杰 刊期： 2017年第06期

• 1，4-二烯-3-酮苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

  目的设计合成一系列1，4-二烯-3-酮苯甲酰胺类（组蛋白去乙酰化酶HDACs）抑制剂，并评价其对A549、Hep3B、PANC-1肿瘤细胞的体外抗增殖活性，为后续设计合成高活性化合物提供参考。方法以临床在研药物MS-275为基础，通过生物电子等排原理设计具有新型骨架结构的HDAC抑制剂，采用MTS法测定化合物对肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果与结论合成了8个...

  作者：王帅; 张怡; 陆冰榴; 李建其 刊期： 2017年第06期

• 基于5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体的苯基哌嗪烷胺类化合物的设计、合成及抗抑郁活性研究

  目的以5-羟色胺转运蛋白和sigma-1受体为靶点，设计合成苯基哌嗪烷胺类化合物及其衍生物，研究其体内外生物活性。方法以间氰基苯胺和氰基取代吲哚类化合物为起始原料，经还原胺化、烷基化反应，再与相应的苯基哌嗪类衍生物进行缩合制备系列化合物。经5-羟色胺再摄取抑制实验和sigma-1受体结合实验进行体外活性筛选，采用小鼠强迫游泳实验和小鼠...

  作者：汪涛; 陈园园; 徐祥清; 赵松; 张桂森; 李建其; 王冠 刊期： 2017年第06期